Lekovi za artritis
Klinička i eksperimentalna istraživanja ukazuju na to da aktuelni lekovi koji se koriste kod osteoartritisa imaju kratkotrajne benefite i u stvari ubrzavaju progresiju propadanja zglobova.
Lek koji se uglavnom koristi u terapiji osteoartritisa je aspirin. Često je veoma efikasan u olakšavanju kako bola tako i upale. Takođe je prilično jeftin. Međutim, pošto je potrebna terapijska doza relativno visoka (2 do 4 grama dnevno), trovanje se često dešava. Tinitus (zujanje u ušima) i iritacija želuca su rane manifestacije trovanja. Drugi nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) koji se često korist, naročito kada je aspirin neefikasan ili nepodnošljiv su: ibuprofen (Motrin), fenoprofen (Nalfon), naproksen (Naprosin), tolmetin (Tolectin) i sulindak (Clinoril). Ovi lekovi su takođe povezani sa neželjenim dejstvima uključujući gastrointestinalne tegobe, glavobolju, vrtoglavicu i stoga se preporučuju samo za kratke vremenske periode.
Nuspojava aspirina i drugih NSAIL-a koja se ne spominje često jeste njihova inhibicija obnavljanja hrskavice i ubrzavanje propadanja hrskavice. S obzirom da je osteoartritis uzrokovan degeneracijom hrskavice, izgleda da iako su NSAIL prilično efikasni u suzbijanju simptoma, mogu pogoršati stanje inhibiranjem formiranja hrskavice i ubrzavanjem razaranja hrskavice. Ovo je potvrđenom kliničkim studijama gde je pokazano da je upotreba NSAIL povezana sa ubrzavanjem osteoartritisa i povećanim razaranjem zglobova. Jednostavno rečeno, aspirin i ostali NSAIL izgleda suzbijaju simptome, ali ubrzavaju progresiju osteoartritisa. Njihova upotreba bi se trebala izbegavati.
Prirodne alternative
Ukoliko bi trenutne lekove za artritis trebalo izbegavati, šta onda da rade oni koji boluju od artritisa? Supstanca koja se u visokim koncetracijama prirodno nalazi u zglobnim strukturama izgleda je najbolji prirodni lek za osteoartritis. To jedinjenje je glukozamin sulfat.
Ovaj jednostavan molekul sastoji se od glukoze, amina (azot i dva molekula vodonika) i sumpora. Proizvodnja glukozamina je stepen ograničavajućeg koraka u GAG sintezi. Glukozamin je formiran od glikolitičkog intermedijera fruktoze-6- fosfata preko aminacije sa glutaminom u svojstvu donora, dajući glukozamin -6-fosfat koji se zatim acetiliše i/ili konvertuje u galaktozamine za ugradnju u rastući GAG.
Osnovna fiziološka funkcija glukozamina za zglobove je stimulisanje proizvodnje kompononeti hrskavice i pospešivanje ugradnje sumpora u hrskavicu. Drugim rečima, glukozamin nije odgovoran samo za stimulisanje proizvodnje supstanci neophodnih za pravilan rad zgloba, takođe je odgovoran za podsticanje obnavljanja zgloba.
Čini se da kako ljudi stare, gube sposobnost da proizvedu dovoljne količine glukozamina. Kao rezultat, hrskavica gubi sposobnost da deluje kao amortizer. Nemogućnost proizvodnje glukozamina predložen je kao glavni faktor koji dovodi do osteoartritisa. Ova veza navela je evropske istraživače da se zapitaju „Šta će se dogoditi ako se pojedincima sa osteoartritisom da glukozamin?“. Rezultati su bili zapanjujući.
Klinička ispitivanja
Brojne dvostruko-slepe studije su pokazale da glukozamin sulfat dovodi do mnogo boljih rezultata u poređenju sa NSAIL-ma i placebom u ublažavanju bola i upala povezanih sa osteoartritisom, uprkos činjenici da glukozamin sulfat pokazuje vrlo mala direktna antiinflamatorna dejstva i nikakvu direktnu analgeziju ili efekte ublažavanja bola.
Dok NSAIL nude isključivo simptomatično olakšanje i zapravo mogu da podstaknu proces bolesti, glukozamin sulfat izgleda deluje na uzrok osteoartritisa. Glukozamin sulfat ne samo što pomaže kod simptoma, već pomaže telu da obnovi oštećene zglobove. Ovaj efekat je izvanredan, posebno kad se uzme u obzir bezbednost glukozamina i to što nema neželjenih dejstva.
Mora se naglasiti da su blagotvroni rezultati glukozamina uočljiviji sa vremenom, odnosno što se duže koristi. S obzirom da glukozamin sulfat nije antiinflamatorni ili lek za ublažavanje bola sam po sebi, treba mu više vremena da stvori rezultate. Ali jednom kada počne da deluje, daje mnogo bolje rezultat od NSAIL-a.
Na primer, u jednoj studiji koja je poredila ibuprofen i glukozamin sulfat, procenjen bol smanjivao se se brže u prve 2 nedelje kod ibuprofen grupe; međutim, od 4. nedelje grupi koja je primala glukozamin sulfat bilo je znatno bolje u poređenju sa ibuprofen grupom. Lekari koji su ocenjivali ukupne odgovore kao dobre ili prosečne, ocenili su 44% pacijenata iz glukozamin sulfat grupe kao dobre, u poređenju sa samo 15% iz ibuprofen grupe.
Rezultati velikog, otvorenog ispitivanja
Osim u duplo slepoj studiji, oralni glukozamin sulfat pokazao se od značajne koristi u otvorenom ispitivanju koje je uključilo 252 lekara i 1.506 pacijenata u Portugalu. Ova velika studija pruža vredne kliničke informacije o pravilnoj upotrebi glukozamin sulfata.
Pacijenti u ovoj studiji primali su 500 mg glukozamin sulfata tri puta dnevno tokom prosečnog perioda od 50 +/- 14 dana. Rezultati su analizirani i pokazali su da su se simptomi bola u mirovanju, pri stajanju, pri vežbanju i ograničenim aktivnostima i pasivnim pokretima postepeno poboljšavali tokom perioda lečenja .
Lekari su terapijsku efikasnost ocenili kao „dobru“ kod 59% pacijenata, i kao „dovoljnu“ kod još 36% pacijenata. Dakle, kod ukupno 95% pacijenata glukozamin sulfat se pokazao korisnim. Rezultati postignuti glukozamin sulfatom ocenjeni od strane lekara i pacijenata kao znatno boljim od onih dobijenih drugim terapijama, uključujući NSAIL, vitaminske terapije i ekstrakte hrskavice.
Samo injekcije glukozamina uporedive su sa oralnim glukozaminom, ali su čak i one manje efikasne. Glukozamin sulfat pokazao se dobrim kod značajnog dela pacijenata koji nisu odgovorili na druge medicinskie terapije.
Kompletna podnošljivost oralnog glukozamina prijavljena je kod znatno većeg broja pacijenata u odnosu na pacijente sa drugim terapijama. Moguće nuspojave pojavile su se kod samo 12,1% pacijenata. Ova neželjena dejstva odnose se na lake do umerene gastrointestinalne simptome uključujući epigastrični bol ili osetljivost, gorušicu, dijareju, mučninu i dispepsiju.
Gojaznost je povezana sa značajnim pomakom sa dobrog na prosečno. Ovaj nalaz može da znači da su gojaznim osobama potrebne više doze ili da oralni glukozamin nije dovoljan da se suprotstavi opterećenju telesne mase na zglobove. Osobe sa peptičkim ulkusom bi trebale da pokušaju i da uzimaju glukozamin sulfat sa hranom, a pojedinci koji koriste diuretike će možda morati da povećaju dozu.
Poboljšanje usled korišćenja glukozamina trajalo je od 6-12 nedelja nakon završetka terapija. Ovi rezultati ukazuju na to da je potrebno ponoviti njegovo primenjivanje. Uzevši u obzir bezbednost i odlučni podnošljivost glukozamina, pogodan je za dugotrajnu upotrebu, čak i kontinuiranu.
Glukozamin sulfat nasuprot ekstrakta hrskavice
Ekstrakti hrskavice, uključujući prečišćen hondroitin sulfat, morske krastavace, zelenousne školjke i hrskavice ajkule, popularni su dodaci ishrani koji takođe mogu pomoći pri osteoartritisu poboljšanjem funkcije hrskavice. Međutim, ova jedinjenja se razlikuju po njihovom stepenu čistoće i efektivnosti kod osteoartritisa u poređenju sa glukozamin sulfatom.
Hrskavica ajkule, morski krastavci i zelenousne školjke sadrže mešavinu glikozaminoglikana. Jedan od ključnih glikozaminoglikana je hondroitin sulfat. Hondroitin sulfat je sastavljen od ponavljajućih jedinica glukozamina sa pridodatim molekulom šećera.
Razlika između glukozamin sulfata, ekstrakta hrskavice i proizvoda hondroitin sulfata je slična razlici između sirove rude (hrskavica ajkule ili hondroitin sulfat) i čistog zlata (glukozamin). Iako u sirovoj rudi ima zlata, ukoliko želite da izradite nakit, bolje je da koristite čisto zlato. Ako pokušavate da obnovite hrskavicu i zglobne strukture, bolje je da koristite glukozamin sulfat nego hondroitin sulfata ili hrskavicu ajkule.
Ključni razlog je poboljšana apsorpcija i iskorišćavanje glukozamin sulfata. Ekstrakti hrskavice, hondroitin sulfat, morski krastavaci, zelenousne školjke i hrskavice ajkule su proizvodi koji se sastoje od velikih molekula koji su izuzetno teško apsorbuju. Procenjuje se da je stopa apsorpcije hondroitin sulfata, najmanjeg molekula u ovim proizvodima, između nula i 8 %. Nasuprot tome, detaljne farmakokinetičke studije kod životinja i ljudi pokazale su da se i do 98 % oralnog glukozamin sulfata apsorbuje. Ove farmakokinetičke studije su pokazale da nakon što se glukozamin sulfat apsorbuje, prvenstveno ga preuzimaju hrskavica i druge zglobne strukture, gde onda stimuliše proizvodnju hondroitin sulfata i drugih mukopolisaharida. Još jedno bitno dejstvo jeste i stimulisanje inkorporacije sumpora u hrskavicu.
Dok je efikasnost oralnog glukozamin sulfata dobro dokumentovana, efikasnost oralnih ekstrakata hrskavice, hondroitin sulfata, zelenousne školjke, morskih krastavaca i ajkuline hrskavice kod osteoartritisa je predmet mnogih rasprava. Kada se sve uzme obzir, sasvim je lako uvideti zašto je glukozamin sulfat poželjniji od ekstrakta hrskavica u lečenju osteoartritisa.
Glukozamin sulfat nasuprot NAG-u
Kompanije koje plasiraju N-Acetilglukozamin (NAG) dovode u zabludu mnoge lekare u verovanje da se NAG bolje apsorbuje, da je stabilniji i da je više iskoristljiv nego glukozamin sulfat. Ove tvrdnje nemaju podršku naučne literature. U stvari, u literaturi se navodi sasvim suprotno.
Detaljna klinička ispitivanja apsorpcije, distribucije i eliminacije oralno davanog glukozamin sulfata pokazala su da je stopa apsorpcije čak 98 % i da se nakon apsorpcije distribuira pre svega u zglobna tkiva gde se ugrađuje u matriks vezivnog tkiva hrskavice, ligamenata i tetiva. Pored toga, postoje impozantne kliničke studije koje uključuju na hiljade pacijenata. Nasuprot tome, nikada nisu sprovedene dvostruko slepe studija o korišćenju NAG-a, niti detaljnije studije o apsorpciji NAG-a kod ljudi.
Studije na životinjama pružaju dodatne dokaze o superiornosti glukozamin sulfata nad NAG-om. Tokom godina, mnogi istraživači su u više navrata pokazali da je glukozamin superiorniji u odnosu na NAG u smislu apsorpcije i iskorišćavanja. Ovi istraživači su zaključili da glukozamin predstavlja efikasniji prekursor makromolekula heksozamina (glikozaminoglikani) od NAG-a koji ne prodire u ćelijske membrane i kao rezultat nije dostupan za ugradnju u glikoproteine i mukopolisaharide.
Za razliku od glukozamin sulfata koji ima pridodat molekul sumpora, NAG ima deo molekula sirćetne kiseline. Glukozamin sulfat i NAG vezuju potpuno različite molekule i čini se da ih telo obrađuje na različit način. Telo prvenstveno iskorišćava glukozamin sulfat u poređenju sa NAG-om. Ova prednost je pokazana i činjenicom da je apsorpcija glukozamin sulfata aktivni proces. Drugim rečima, postoje mehanizmi u telu koji su specijalno dizajnirani za apsorpciju i korišćenje glukozamin sulfata. Takvi mehanizmi ne postoje za NAG.
Malo je verovatno da NAG poseduje istu vrstu antiartritisnih i i antireaktivnih svojstva koja glukozamin sulfat dokazano poseduje. Takođe, nekoliko studija je pokazalo da zglobno tkivo nije u stanju da koristi NAG tako dobro kao glukozamin.
Marketinške informacije o NAG-u često koriste termin spori acetilatori kako bi opisali veoma mala grupu pojedinaca koji boluju od Kronove bolesti i ulceroznog kolitisa, i koji nisu u stanju da glukozamin pretvore u NAG toliko brzo kao osobe bez ovih bolesti. Glukozamin i NAG su neophodni u proizvodnji mucina, glikoproteina sluzokože intestinalnog trakta.
Distributeri NAG-a su sproveli samo jednu studiju kao dokaz da je NAG bolji. Studija je pokazala da kada su intestinalne ćelije pacijenata sa Kronovom bolesti ili ulceroznim kolitisom potopljene u rastvor koji sadrži radioaktivni NAG i glukozamin u odnosu 10:1, te ćelije su inkorporirale više NAG-a od ćelija pacijenata koji nisu bolovali od tih bolesti. Ovi rezultati su očekivani zbog povećane koncetracije NAG-a koji veštački podstiču pasivnu difuziju u većoj meri nego aktivna akumulacija glukozamina. Kako se ovim informacijama može tvrditi da je NAG bolji od glukozamina je nedoumica, s obzirom da je valjanost ove studije nejasna, a u drugim studijama je pokazano veće iskorišćavanje glukozamina kod ovih pacijenata.
Još jedan oblik glukozamina koji je trenutno u prometu je glukozamin hidrohlorid (HCl). Kao i kod NAG-a, istraživanje jednostavno ne podržavaju korišćenje glukozamin hidrohlorida.
Izgleda je sumporna komponenta glukozamin sulfata presudna za pozitivni efekat. Sumpor je bitan nutrijent za zglobna tkiva i funkcioniše kao stabilizator matrice vezivnog tkiva, tetiva i ligamenata. Još od davnih 1930.-ih godina istraživači su pokazali da osobama sa artritisom obično nedostaje ovaj esencijalni nutrijent. Ponovno uspostavljanje nivoa sumpora bilo je od značajne koristi kod ovih pacijenata. Stoga , izgleda da je sumporni udeo u glukozamin sulfatu izuzetno važana i predstavlja još jedan razlog zašto je glukozamin sulfat poželjna forma glukozamina.
Informacije o doziranju
Standardna doza glukozamin sulfata je 500 mg tri puta dnevno. Gojaznim osobama možda je potrebna veća doza na osnovu telesne težine ( 20 mg / kg telesne težine / dan ). Glukozamin sulfat se izuzetno dobro podnosi. Pored toga, ne postoje kontraindikacije ili neželjene interakcije sa lekovima. Pojedincima koji uzimaju diuretike možda će biti potrebna veća doza. Glukozamin sulfat može izazvati neke gastrointestinalne poremećaje (mučnina, gorušica, itd.) u retkim slučajevima. Ako se to dogodi, pacijenti bi trebali da pokušaju da ga uzimaju uz obroke.
Izvor: ICNR
